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2000年4月，根据国家高等教育管理体制改革和结构调整的总体要求，由原中南工业大学、湖南医科大学、长沙铁道学院合并组建直属教育部的中南大学。学校组建后，根据学科门类的特点，按照资源共享、调整、合并的原则，2002年4月将原湘雅医学院药学系、基础与临床药理研究所，第一、第二、第三临床学院药剂学学科调整组合成立中南大学药学院。学院现设8个教学机构，2个科研机构。其中，心血管研究实验室是湖南省重点实验室、分子设计及药物发现研究所是湖南省首家以计算机为工具进行药物设计与开发的科研机构。
药理学是国家重点学科 ，国家精品课程。药理学科是国家最早获得博士学位和硕士学位授予权的学科之一。其毕业研究生已获得全国优秀博士学位论文2篇，提名4篇。
药学专业2005年成为湖南省重点专业；药物化学和《临床药学》分别是学校重点专业和建设精品课程。在 2004、2009年全国药学一级学科两次评估中，中南大学药学学科排名全国第6位和并列第7位。现有药理学博士学位授权点1个，药理学、药剂学、药物化学和生药学硕士学位授权点4个。药学学科是国家确定的博士后科研流动工作站。
药学院是国家食品药品监督管理局首批审核确定的执业药师继续教育规范化培训基地；2002年，经教育部备案，湖南省教委审核批准，药学院成为药学专业（独立本科段）自学考试主考单位。经过10年的建设和发展，中南大学药学院已初步形成了具有全日制本科教育、研究生教育、博士后培养、成人教育，执业药师继续教育等较为完整的教学体系。
学院坚持以“创办药学精品专业”为理念。除1997、1998年招收本科学生30人外，此后每年招收本科学生保持60人左右。研究生招生规模稳步增长，自2007年开始，硕士研究生招生人数已经超过来本科生规模，09年招收硕士研究生达到70人，博士研究生8人。目前在校本科学生240人；在读硕士生144人，博士生30人，研究生课程班学员60人，本科自考学员300人；在站博士后4人。
学院自2002年以来承担包括国家自然科学基金面上、重大项目在内的各类科研项目130余项，教师人年均科研经费超过20万元；在国内外各级期刊杂志发表科研、教改论文400篇，其中被SCI收录的科研论文达130篇；编撰包括研究生、本科生和大中专学生在内使用的规划统编教材、学术专着和科研教学参考书50多部； 获中华医学科技二等奖、三等奖各1项，教育部科技进步一等奖、卫生部科技进步二等奖、湖南省科技进步奖等其他省部级科研成果奖多项；与企业合作完成四个国家二类新药、三个国家四类新药共计100余个品种的新药研制报批工作；申请国家发明专利20项，获得授权发明专利2项；获省部级教学成果奖多项。研究生成绩尤为喜人，获全国优秀博士学位论文奖2人，全国优秀博士学位论文提名奖4人，全国三好学生1人，湖南省优秀博士学位论文8人，湖南省优秀硕士学位论文10人，中国药理学会Servier青年药理学工作者奖5人等多项奖励。
药学院以国家重点学科为依托，形成了一支勇于奉献、勤奋敬业、务实创新的学科团队；建立了一个集教学、科研于一体的创新实验平台。近年来，学院投入较大力量研究中药有效药理成分，寻找先导化合物，以其开发具有自主知识产权的新药。李元建教授领导的课题组发现中药吴茱萸中重要药理活性成分吴茱萸次碱单次静脉注射能显着降低高血压动物血压，长期口服能产生稳定的降压作用，其降压作用与促进降钙素基因相关肽释放与合成有关。该项目已完成化学合成，正按新药指南加紧临床前药学、药理学的研究，有望研发出具有自主知识产权的I类新药。该发现已申请国家专利并获得国家自然科学基金重大项目资助。以谭桂山教授为首的课题小组从湖南湘西、四川川东地区獐牙菜中分离、提纯多种具有药理活性的山酮类化合物，发现其中3种新化合物具有抗炎、保护血管内皮细胞的作用，已有9篇研究论文发表于国际知名刊物，引起国内外同行的普遍关注，该研究正按中药Ⅱ类新药研发为抗动脉粥样硬化药物。
药学院与“湖南达嘉维康医药有限公司”等知名企业合作设立优秀本科学生奖学金，与广州威尔曼新药研发中心有限公司合作设立“孙明杰优秀研究生”奖学金。与湖南汉森医药医药有限公司建立了湖南省产学研示范基地。与麓谷医药有限公司等数家知名企业签署了战略合作协议。
我院将始终瞄准生物医药的前沿领域，面向国内医药工业的主战场，进一步加强同国内外科研机构、医药工业企业的交流与合作，坚持科学研究与社会服务同步发展的办院方针；积极创造条件与国际高等药学教育接轨，逐步向六年制药学专业转化；全面开放，走产、学、研相结合的专业建设道路，努力将中南大学药学院建设成国内领先、国际有较大影响的高层次药学专业人才的培养基地。
现任院党总支书记彭林教授，院长李元建教授，副院长谭桂山教授、程泽能教授。
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