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(1)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 ( E )
(A)含杂环 (B)含甲酯 (C)有丙基
(D)含苯环 (E)含丙巯基
(2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 (D)
(A)巴罗沙星 (B)妥美沙星
(C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星
(3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 (B)
(A)N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
(B)2位上引入取代基后活性增加
(C)3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
(D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
(E)在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
(4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( D )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 ( )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 ( )
(A)白色 (B)黄色 (C)绿色
(D)蓝色 (E)红棕色
(7) 下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是 ( B )
(A)在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
(B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
(C)在大环上的双键被还原后，其活性降低
(D)将大环打开也将失去其抗菌活性
(E)在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
(8) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 ( C )
(A)随机筛选 (B)组合化学
(C)药物合成中间体
(D)对天然产物的结构改造
(E)基于生物化学过程
(9) 在异烟肼分子内含有一个 ( A )
(A)吡啶环 (B)吡喃环 (C)呋喃环
(D)噻吩环 (E)嘧啶环
(10)利福平的结构特点为 ( C )
(A)氨基糖苷 (B)异喹啉
(C)大环内酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑
(11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 ( C )
(A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲基异噁唑
(C)甲氧苄氨嘧啶 (D)双氢氯噻嗪
(E)百浪多息
(12)治疗和预防流脑的首选药物是 ( A )
(A)磺胺嘧啶 (B)磺胺甲恶唑
(C)甲氧苄啶 (D)异烟肼 (E)诺氟沙星
(13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别 ( B )
(A)经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶
(B)与茚三酮反应呈兰色
(C)与硝酸银反应生成沉淀
(D)与硫酸铜反应呈青绿色铜盐
(E)重氮化偶合反应呈黑色
(14) 磺胺药物的特征定性反应是 ( E )
(A)异羟肟酸铁盐反应 (B)使KMnO4褪色
(C)紫脲酸胺反应 (D)成苦味酸盐
(E)重氮化偶合反应
(15) 磺胺类药物的代谢产物大部分是 ( B )
(A)4-氨基的乙酰化物 (B)1-氨基的乙酰化物
(C)苯环上羟基氧化物 (D)杂环上的代谢物
(E)无代谢反应发生
(16) 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( E )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长.
(A)苯甲酸 (B)苯甲醛
(C)邻苯基苯甲酸 (D)对硝基苯甲酸
(E)对氨基苯甲酸
(17)在甲氧苄啶分子内含有一个 ( E )
(A)吡啶环 (B)吡喃环
(C)呋喃环 (D)噻吩环 (E)嘧啶环
(18)甲氧苄啶的作用机理是 ( A )
(A)可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
(B)可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
(C)抑制微生物的蛋白质合成
(D)抑制微生物细胞壁的合成
(E)抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
(19)最早发现的磺胺类抗菌药为 ( A )
(A)百浪多息 (B)可溶性百浪多息
(C)对乙酰氨基苯磺酰胺
(D)对氨基苯磺酰胺 (E)苯磺酰胺
(20)能进入脑脊液的磺胺类药物是 ( B )
(A)磺胺醋酰 (B)磺胺嘧啶
(D)磺胺甲噁唑 (D)磺胺噻唑嘧啶
(E)对氨基苯磺酰胺
(21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为 ( C )
(A)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-
2,6-pyrimidinediamine
(B)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-
4,6-pyrimidinediamine
(C)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-
2,4-pyrimidinediamine
(D)5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-
2,4-pyrimidinediamine
(E)5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-
2,4-pyrimidinediamine
(22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 ( C )
(A)氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(B)苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
(C)以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
(D)磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N1-双取代物基本丧失活性。
(E)N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
(23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 ( A )
(A)伊曲康唑 (B)布康唑 (C)益康唑
(D)硫康唑 (E)噻康唑
(24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 ( B )
(A)干扰细菌细胞壁合成
(B)损伤细菌细胞膜
(C)抑制细菌蛋白质合成
(D)抑制细菌核酸合成
(E)增强吞噬细胞的功能
(25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 ( E )
(A)诺氟沙星 (B)对氨基水杨酸钠
(C)乙胺丁醇 (D)克霉唑 (E)三氮唑核苷
(26)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 ( C )
(A)分子中含有手性碳原子
(B)分子中含有三个羧基
(C)本品只用于驱蛔虫和蛲虫
(D)分子中含有一个哌嗪环
(E)合成的起始原料是环氧乙烷
(27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 ( A )
(A)乙胺嘧啶 (B)氯喹
(C)伯氨喹 (D)奎宁 (E)甲氟喹
(28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 ( )
(A)伯氨喹 (B)氯喹 (C)乙胺嘧啶
(D)奎尼丁 (E)盐酸奎宁
(29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 ( B )
(A)高锰酸钾氧化 (B)灼烧后使醋酸铅试液显色
(C)与苦味酸成盐 (D)与雷氏盐反应
(E)在盐酸中与亚硝酸钠反应
(30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 ( A )
(A)胍的结构 (B)硫原子 (C)酰胺结构
(D)噻唑环 (E)叔胺基
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