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第五章 栓剂
5.1.1栓剂的概念【掌】 药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。
5.1.2栓剂的分类【掌】 1.肛门栓(直肠栓) 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。 2.阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。
5.1.3栓剂的特点 1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。 2.发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。 3.发挥全身作用。
5.1.4与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点【掌】
1.部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效; 2.不受胃肠PH或酶的影响; 3.避免药物对胃肠道的刺激。 4.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂; 5.不能口服的药物可制成此类栓剂。 6.生产率较低，成本比较高。
5.1.5栓剂的质量要求【掌】
1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。 2.硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。
(1)药物吸收途径
栓剂直肠给药后的吸收途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。 ②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。 ③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快
(2)影响直肠吸收的因许素
2.1对栓剂基质的基本要求 1.熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。2.熔点与凝固点之差小。 3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。 4.稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。
5.2.2基质的种类
1.油脂性基质 1)可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质; 2)香果脂和乌桕脂 3)半合成脂肪酸甘油酯 4)合成脂肪酸酯
2.水溶性基质 1)甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质; 2)聚乙二醇类(PEG)不溶化、缓效、有刺激性;
3.非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同; 1)吐温-61 2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Polyoxy 40 stearate) 3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用，促吸收，缓释;
4. 栓孔内涂的润滑剂
1) 脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;
2) 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。
3) 可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂(不沾模)。
5.3栓剂的制备【熟】
5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法(隔纸搓捏)。热熔法应用最广。
5.3.3置换价 1.置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。 2.置换价(f)的计算公式 f=W/[G-(M-W)]
G为空白栓的平均重量;W为每粒含药栓的平均含药量;M为含药栓的平均重量。
4) 置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。
计算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。
5.4.1栓剂的质量检查【熟】
1.重量差异 2.融变时限 油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心;水溶性基质栓60min内全部溶解。 3.熔点范围测定 4.体外溶出速度试验 5.体内吸收试验
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