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2018年执业药师考试药学专业知识一笔记(6)
促胃肠动力药作用|临床评价
(一)作用特点
甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺 D2 受体阻断剂,可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率,对非溃疡性消化不良也有效,对反流病效果不佳。
甲氧氯普胺具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用,使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,胃排空加快。
多潘立酮外周多巴胺受体阻断剂,直接阻断胃肠道多巴胺 D2 受体,促进胃肠蠕动,使张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流。
对西沙必利分子结构进行优化得到了莫沙必利,奠沙必利结构改造上克服了西沙必利对心脏的不良反应,不致心电图 Q-T 间期延长和室性心律失常。莫沙必利为选择性 5-HT4 受体激动剂。
(二)典型不良反应
促胃肠动力药可致锥体外系反应、尖端扭转型心律失常、心电图 Q-T 间期延长、泌乳、****肿痛、月经失调。老年人、儿童长期使用促胃肠动力药更易出现锥体外系反应。
(三)禁忌证
妊娠期妇女及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂体肿瘤、胃肠道出血、胃肠道穿孔者禁用促胃肠动力药。
莫沙必利禁用于胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。妊娠和哺乳期妇女应避免使用。
(四)药物相互作用
1.促胃肠动力药可增加胃动力,因此减少了部分口服药物如氨茶碱、地高辛、铝镁制剂(硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾)以及缓释、控释制剂在胃内的滞留时间,吸收减少,疗效减弱。
2.与抗胆碱药(如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄片等)合用可以发生药理性拮抗,可能会减弱本类药物的作用,因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。
3.抗酸剂、受体阻断剂可影响胃内 pH,H2从而减少促胃肠动力药的吸收,故不宜合用。
4.促胃肠动力药与可引起低钾血症的药物和延长 Q-T 间期的药物(如普鲁卡因、三环类抗抑郁药、索他洛尔、奎尼丁、氟卡尼等)合用,可增加心律失常的危险,应谨慎应用。
5.甲氧氯普胺与西咪替丁、地高辛同用,使后两药的胃肠道吸收减少,如间隔 2h 服用可以减少这种影响。
6.多潘立酮主要经 CYP3A4 代谢,可引起心电图 Q-T 间期轻度延长。显著抑制 CYP3A4 酶并可能引起 Q-T 间期延长的药物(酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮)与多潘立酮合用,会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险,故禁与上述药品合用。
7.莫沙必利与红霉素合用,可使本品血浆药物浓度升高、半衰期延长、曲线下面积增大。
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