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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【三】
靶向制剂的分类
1.按靶向原动力
靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。
（1）被动靶向制剂亦称自然靶向：常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。
（2）主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。亦可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。
①修饰的药物载体：修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）等。
②前体药物：常见的有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。
（3）物理化学靶向制剂：①磁性靶向制剂；②热敏靶向制剂；③pH 敏感靶向制剂；④栓塞性制剂。
2.按靶向机理可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂等。
3.按制剂类型可分为乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。
4.按靶向部位可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、骨髓靶向制剂、淋巴靶向制剂、结肠靶向制剂（酶控制型、pH 敏感型、时滞型和压力依赖型）等。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】
药物的跨膜转运
| 被动转运 （大多数药 物的方式） | 滤过 | 对象：水溶性的小分子物质 动力：流体静压或渗透压透过膜孔 |
| 简单扩散 | 对象：解离度小，脂溶性大的易吸收 动力：膜两侧浓度差 | |
| 特点：顺浓度梯度转运；不借助载体；不消耗能量；无饱和、竞争抑制；无部位特异性 | ||
| 主动转运 | 生命必须物质（K+ 、Na + 、I - 、单糖、氨基酸、水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。 特点：逆浓度梯度转运；借助载体；消耗能量；有饱和、竞争抑制；有部位特异性 | |
| 易化扩散（ 中介转运） | 核苷类药物（水溶性大）；单糖类、氨基酸类（小肠上皮细胞、脂肪细胞和血脑屏障血液侧细胞中的）通过易化扩散转运。 特点：顺浓度梯度；借助载体；不消耗能量；有饱和、竞争抑制 | |
| 膜动转运 | 包括胞饮、吞噬、胞吐，有部位特异性； 是微粒或大分子物质（蛋白质、多肽）的重要吸收方式。 | |
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【三】
小热原大危害
在早期注射剂的使用时，特别是输液注入人体时，有30至90分钟的潜伏期，然后就会出现发冷、寒战、体温升高、身痛、发汗、恶心呕吐等不良反应，有时体温可升至40℃左右，严重者还会出现昏迷、虚脱，甚至危及生命。是什么导致这么严重的危害呢？经过科学家的不断研究，终于找到了幕后黑手，那就是“热原”。
那到底什么是“热原”呢？热原是微生物产生的一种内毒素，它是能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。大多数细菌都能产生热原，其中制热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。霉菌甚至病毒也能产生热原。
既然热原的危害这么大，我们就要知己知彼，这样才能百战不殆。热原具有以下性质：
（1）水溶性：由于磷脂结构上连接有多糖，所以热原能溶于水。
（2）不挥发性：热原本身没有挥发性，但因溶于水，在蒸馏是，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中，故蒸馏水器应有完好的隔沫装置，以防止热原污染。
（3）耐热性：热原的耐热性较强，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏。
（4）过滤性：热原体积较小，约在1——5nm之间，一般滤器均可通过，不能被截留去除，但活性炭可吸附热原，纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用。
（5）其他性质：热原能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。
掌握了热原的性质之后，那我们怎么除去热原呢？我们可以从以下两个方面着手：
（1）除去药液或溶剂中热原的方法：①吸附法；②离子交换法；③凝胶滤过法；④超滤法；⑤反渗透法；⑥其他方法。
（2）除去容器或用具上热原的方法：①高温法；②酸碱法。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【四】
速释技术与速释原理
1. 固体分散技术
固体分散体（ solid dispersion，SD）系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。
（1）固体分散体的分类：
①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。
②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。
③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。
（2）固体分散体的特点：
①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和性，也可使液态药物固体化；
②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，
可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；
③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度；
④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放；
⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。
（3）速释原理：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。
2. 包合技术
包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物质，称为客分子。
（1）包合物的分类：包合物的分类方法常见的有两种。
①按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物；
②按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。
（2）包合技术的特点：
①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。
②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。
③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。
④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【五】
降压物质检查法
本法系比较组胺对照品（S）与供试品（T）引起麻醉猫（或狗）血压下降的程度，以判定供试品中所含降压物质的限度是否符合规定。
组胺对照品溶液的配制精密称取磷酸组胺对照品适量，按组胺计算，加水溶解使成每1ml中含1.0mg的溶液，分装于适宜的容器内，4—8℃贮存，如无沉淀析出，可在3个月内使用。
对照品稀释液的配制临用前，精密量取组胺对照品溶液适量，用氯化钠注射液配成每1ml中含组胺0.5μg的稀释液。
供试品溶液的配制按正文规定的剂量，配成适当浓度的供试品溶液；试验时，一般要求供试品溶液与对照品稀释液的注入体积应相等。
检查法取健康无伤、体重2kg以上的猫（或体重5kg以上的狗），雌者无孕，用适宜的麻醉剂（如巴比妥类）麻醉后，固定于保温手术台上，分离气管并插入插管以使呼吸畅通，必要时可行人工呼吸。在一侧颈动脉插入连接测压计的动脉套管，管内充满适宜的抗凝剂溶液，以记录血压，也可用其他适当仪器记录血压。在一侧股静脉内插入静脉插管，供注射药液用。试验中应注意保持动物体温。全部手术完毕后，将测压计调节到与动物血压相当的高度（一般为13.3—16.0kPa），开启动脉夹，待血压稳定后，即可进行药液注射。各次注射速度应相同，每次注射后立即注入一定量的氯化钠注射液，相邻两次注射的间隔时间应一定（3—5分钟），每次注射应在前一次反应恢复稳定以后进行。自静脉轮流注入上述对照品稀释液，剂量按动物体重每1kg注射组胺0.05μg、0.1μg及0.15μg，每个剂量应各重复2—3次，如0.1μg剂量所致的血压下降值均不小于2.67kPa，同时相应各剂量所致反应的平均值有差别，可认为该动物的灵敏度符合规定。
取对照品稀释液按动物体重每1kg注射组胺0.1μg的剂量（ds），供试品溶液按正文中规定的剂量（dT），照下列次序注射一组4个剂量：ds、dT、dT、ds.然后以第一与第三、第二与第四剂量所致的反应分别比较。如dT所致的反应值均不大于ds所致反应值的一半，即认为供试品的降压物质检查符合规定。否则应按上述次序继续注射一组4个剂量，并按相同方法分别比较两组内各对ds、dT剂量所致的反应值；如dT所致的反应值均不大于ds所致的反应值，仍认为供试品的降压物质检查符合规定；如dT所致的反应值均大于ds所致的反应值，即认为供试品的降压物质检查不符合规定；否则应另取动物复试。如复试的结果仍有dT所致的反应值大于ds所致的反应值，即认为供试品的降压物质检查不符合规定。
所用动物经灵敏度检查如仍符合规定，可继续用于降压物质检查。
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