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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【六】
剂型的分类
剂型分类：形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间
1.按形态学分类
固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）
2.按给药途径分类
①经胃肠道给药剂型：口服给药
②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等
3.按分散体系分类
①真溶液类
②胶体溶液类
③乳剂类
④混悬液类
⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。
⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。
⑦微粒类：如微囊、微球等
4.按制法分类：
浸出制剂、无菌制剂等
5.按作用时间分类：
速释、普通、缓控释制剂等
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】
药物官能团对生物活性的影响
| 烃基 -R | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 -X | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 -OH | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | ①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化/酯化/成醚：活性降低 |
| 巯基 -SH | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 -O-/-S- | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R | 磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性 羧酸——水溶性解离度较磺酸小 | 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类-NH2/ -NH-/-N- | N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合） | ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【三】
药物代谢反应考点
药物代谢是指药物在肝脏中发生的一系列有序的化学变化。它也是药物在体内的活化或灭活的过程。有些药物在体外无活性，需要经肝脏代谢成有活性的形式，即为活化；而一些药物本身有活性，在肝脏中会代谢成无活性的代谢物，即为药物的灭活。根据药物在肝脏代谢的方式可以将代谢分为I相代谢和II相代谢两种。
I相代谢，即转化反应，是指药物在肝脏中发生氧化、还原、水解、脱卤素等化学变化，目的是使药物的极性增加或者暴露出药物的极性基团。药物的I相代谢并不是独立的，一种药物可能同时存在多种I相代谢类型，但其根本目的都是使药物的极性增大，若药物经I相代谢后极性已经足够排出体外，则可以直接排泄。但是大部分药物在体内还需要进行II相代谢后方可进行排泄。
II相代谢，即结合反应，是药物与体内的内源性物质结合，生成易于排出体外的形式或者是起到减毒等作用，使机体在更有序的条件下运行。常见的II相代谢类型如下：
一、与葡萄糖醛酸结合
该反应是体内最常见的II相代谢反应，通常是药物结构中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反应。代谢产物无活性，易于排泄。例如吗啡的3位具有酚羟基，可与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物，该代谢物无活性，使口服吗啡易于排出体外，生物利用度降低。
二、与谷胱甘肽结合
药物与谷胱甘肽结合是因为后者的结构中存在巯基基团，巯基与药物结合后可以降低药物或代谢产物的毒性，例如抗肿瘤药物白消安以及对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌通过与谷胱甘肽结合起到减毒的作用。
三、乙酰化反应
乙酰化反应能将体内的亲水性氨基结合形成水溶性小的酰胺基团，能够使外源性物质发生灭活反应，例如抗结核药物对氨基水杨酸乙酰化后失活，有利于体内维持正常的生理状态。
四、甲基化反应
发生甲基化反应的通常是一些内源性物质，目的是降低这些物质的活性。发生甲基化反应的物质具有结构特异性，例如酚羟基的甲基化反应主要是针对具有儿茶酚胺结构的内源性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素等通过甲基化反应，非儿茶酚胺结构的药物一般不发生酚羟基的甲基化反应。
此外，药物也可以与硫酸或氨基酸结合后进行排泄。代谢反应类型很多，药物在体内通过不同的代谢反应，使药物的体内过程更加顺利的进行。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【四】
颗粒剂的分类
颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
（1）混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇，即可分散成混悬液供口服。
（2）泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。
（3）肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。
（4）缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。
（5）控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。
散剂的质量要求
（1）供制散剂的药物均应粉碎；
①口服散剂应为细粉
②局部用散剂应为最细粉
（2）散剂应干燥疏松、混合均匀、色泽一致；
（3）多剂量包装应附分剂量得用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装；
（4）除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%；
（5）中药散剂一般水分含量不得超过9.0%；
（6）用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求；
（7）散剂可不含辅料，除另有规定外，散剂应密闭贮存；
（8）外用散剂和用于烧伤或严重创伤的中药外用散剂通过七号筛的粉末重量不得少于95%.。
固体制剂的一般质量要求
（1）散剂质量检查项目：粒度、外观均匀度、水分、装量、装量差异、无菌和微生物限度。
（2）颗粒剂质量检查项目：粒度、干燥失重、溶化性、装量、装量差异和微生物限度。
（3）片剂质量检查项目：外观均匀度、硬度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限、微生物限度等。
（4）胶囊剂质量检查项目：水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限、微生物限度等。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【五】
固体制剂的基本要求
不同剂型需要根据药典规定满足相应的质量要求
固体制剂的一般质量要求 | ||
| 剂型种类 | 质量检查项目 | 限度要求 |
| 散剂 | 粒度 | 局部用散剂通过七号筛的细粉重量不应低于95%，中药散剂，用于烧伤或严重创伤的外用散剂，通过七号筛（120目，125μm）的粉末重量不得少于95% |
| 外观均匀度 | 应色泽均匀 | |
| 干燥失重 | 减失重量不得过2.0% | |
| 水分 | 不得过9.0% | |
| 装量和装量差异 | 应符合药典要求 | |
| 无菌和微生物限度 | 用于烧伤或者创伤局部用散剂应该符合无菌要求；微生物限度检查符合药典相关规定 | |
| 颗粒剂 | 粒度 | 不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15% |
| 水分 | 中药颗粒剂不得过8.0% | |
| 干燥失重 | 减失重量不得过2.0% | |
| 溶化性 | 可溶颗粒应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中；混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查 | |
| 装量和装量差异 | 应符合药典要求 | |
| 微生物限度 | 应符合药典相关规定 | |
| 片剂 | 外观均匀度 | 应色泽均匀 |
| 硬度 | 应符合药典要求 | |
| 重量差异 | 应符合药典要求 | |
| 崩解时限 | 应符合药典要求 | |
| 溶出度和释放度 | 应符合药典要求 | |
| 含量均匀度 | 应符合药典要求 | |
| 微生物限度 | 应符合药典相关规定 | |
| 胶囊剂 | 水分 | 不得过9.0% |
| 装量差异及含量均匀度 | 应符合药典要求 | |
| 崩解时限 | 应符合药典要求 | |
| 微生物限度 | 应符合药典相关规定 | |
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