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11-14
要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药学知识一每日一题复习(16.11.14)”，希望对大家有所帮助!
每日一题
(单项选择题)过量肝素引起出血的对抗药物是( )。
A.氨甲环酸
B.叶酸
C.硫酸鱼精蛋白
D.维生素K
E.氨甲苯酸
【答案】C
【解析】肝素过量易致出血，应严格控制剂量，一旦出血，立即停药，并用硫酸鱼精蛋白对抗。故答案为C。
【考点】过时考点
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11-05
要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017药学知识二复习笔记”，希望对大家有所帮助!
第二节 抗癫痫药
癫痫——分为：
1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作——
(1)强直阵挛性发作(大发作)
(2)失神性发作(小发作)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制——
(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激动GABA受体;
作用于Na+通道。
可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠。
机制——
减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
补充——癫痫大发作首选!
适应症——
癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;
三叉神经痛;
洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。
机制——
阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;
阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。
【卡马西平】
癫痫
躁狂症
三叉神经痛
神经源性尿崩症
5.γ-氨基丁酸类似物
——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放;
不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制：未明。
可能为——
抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。
马上小结——抗癫痫药的机制
1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性
② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
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11-05
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第一单元 精神与中枢神经系统疾病用药
第一节 镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
●小剂量——镇静、催眠;
●中剂量——麻醉;
●大剂量——昏迷，甚至死亡。
●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;
●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。
.苯二氮(艹卓)类——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。
●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮
●阿普唑仑
地西泮——吸收最快。
【地西泮】——用于：
1.焦虑镇静催眠
2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。
3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
4.手术麻醉前给药。
镇静焦虑助睡眠，
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好，
中枢肌松解痉挛。
地西泮口诀
【注意事项】
(1)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
(2)不要骤然停药——防止反跳现象。
(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
2.苯二氮(艹卓)类
①耐药性;
②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。
③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
3.其他类
①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。
②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。
(三)药物相互作用
主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。
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