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2018年初级药士精选知识点:吗啡

 

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  2018年初级药士精选知识点:吗啡

  吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显,生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。

  1.中枢神经系统具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。研究证实,吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型,呈现多种药理效应。

  (1)镇痛作用强大,对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应,提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,形成突触前抑制,减少递质(包括P物质)释放,阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。

  (2)抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体,降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,并可抑制呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。

  (3)镇咳激动孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。

  (4)吗啡可使瞳孔极度缩小,也可引起恶心呕吐。

  2.消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。

  3.心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体,使中枢交感张力降低,产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸,使体内CO2蓄积,可扩张脑血管,使颅内压增高。

  4.其他提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。

  临床用途

  ①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。

  ②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施,可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪,从而减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促、浅表的呼吸得以缓解。

  ③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。

  吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应,如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药,即出现戒断症状,常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物,危害极大。

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2017年初级药士精选知识点:受体脱敏

 

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  2017年初级药士精选知识点:受体脱敏

  受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,初级药士药理学辅导精华可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A 还可使胰岛素受体脱敏。根据产生的机制不同,可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。

  同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化,受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。

  异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。异源脱敏可能由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制,或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。如β肾上腺素受体,可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素调节;M 胆碱受体可被血管活性肽调节;γ氨基丁酸受体可被苯二氮类调节;胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节等。

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初级药士2017年考试考点:片剂的制备方法

 

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  初级药士2017年考试考点:片剂的制备方法

  制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。前者分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法;后者分为直接粉末(结晶)压片法和半干式颗粒(空白颗粒)压片法。

  制粒的优点主要是:

  ①改善物料流动性;

  ②防止各种成分因粒度、密度的差异在混合过程中产生离析;

  ③避免或减少粉尘;

  ④调整松密度,改善溶出与崩解性能;

  ⑤改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。直接压片法的工艺过程比较简单,有利于连续化和自动化生产,具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物溶出快等优点。

  一、湿法制粒压片

  湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺。

  (一)原、辅料的处理

  主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。易受潮结块的原辅料须先干燥后再粉碎过筛。细度以通过80~100目筛为宜,毒性药品、贵重药品和有色原辅料宜更细些,以便混合均匀,使含量准确,并能避免裂片、黏冲和花斑等现象。

  (二)制颗粒

  湿法制粒是把粉末、浆液或溶剂等物料加工成具有一定形状和大小的粒状物的操作过程。主要包括制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥及整粒等步骤。

  1.制软材

  将细粉置混合机中,加适量润湿剂或黏合剂,搅拌混匀即成软材。

  方法:小量生产可用手工拌和,大量生产则用混合机。软材的干湿程度应适宜,生产中多凭经验掌握,以用手“握之成团,按之即散”为度。

  制软材应注意:

  ①原辅料应粉碎过筛80~100目为宜;

  ②当主药与辅料比例悬殊,混合时宜采用等量递加法或溶媒分散法;

  ③黏合剂用量、制备时间及混合强度应控制得当。黏合剂的用量及混合条件等对所制得颗粒的密度和硬度有一定影响,一般黏合剂用量多、混合时的强度大、时间长则所制得颗粒的硬度大。润湿剂或黏合剂的用量应根据物料的性质而定,如粉末细、质地疏松,干燥及黏性较差的粉末,应酌量多加,反之用量应酌减。

  2.制湿颗粒

  将软材压过适宜的筛网即成颗粒。

  注意:若软材由筛孔落下时不呈粒状而呈长条状,表明软材过湿,黏合剂或润湿剂用量过多;相反,若软材通过筛孔后呈粉状,表明软材过干,应适当调整黏合剂或润湿剂用量。

  大量生产中,制湿粒的设备有多种:

  (1)挤压制粒方法与设备。

  (2)转动制粒方法与设备。

  (3)流化床制粒方法与设备。

  (4)喷雾制粒方法与设备。

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2017卫生资格考试《初级药士》考点

 

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  各种微孔滤膜化学性能

  1.纤维素酯滤膜:其化学稳定性适用于药物的水溶液、稀酸和稀碱、脂肪族和芳香族碳氢化合物或非极性液体;不适用于酮类、酯类、乙醚—乙醇混合溶液,也不适用于强酸和强碱。

  2.聚四氟乙烯滤膜:强酸、强碱及各种有机溶剂对其均无影响。

  3.国产醋酸纤维与硝酸纤维混合酯滤膜:在pH值为3~10的范围内可以使用,PH值高至11则膜水解破裂;10%~20%的乙醇、2%的苯甲醇、50%的甘油、30%~50%的丙二醇对其均无影响;2%的吐温-80对其有显著影响;聚乙二醇400可以使其溶解;尼可刹米注射液通过此膜时孔径消失成透明状。

  氨基糖苷类耳毒素影响

  氨基糖苷类耳毒素的影响:包括对前庭神经功能的损害如眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等,其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西素米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星;

  对耳蜗神经的损害如耳鸣、听力减退、耳聋,其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西素米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素。

  液体药剂优点

  ①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;

  ②给药途径多,可以内服,也可以外用

  ③易于分剂量,服用方便;

  ④能减少某些药物的刺激性;

  ⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。

  缺点:

  ①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解;

  ②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;

  ③水性液体制剂容易霉变,需加人防腐剂;

  ④非均匀性液体制剂,易产生一系列的物理稳定性问题。

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初级药士2017复习笔记:菌群失调症

 

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 初级药士2017复习笔记:菌群失调症

  临床上常见的菌群失调症有:

  1、耐药性葡萄球菌繁殖成优势菌而发生腹泻,偶尔发生致死性葡萄球菌脓毒血症;

  2、变形杆菌和假单胞菌生长旺盛并侵入组织发生肾炎或膀胱炎;

  3、白色念珠菌大量繁殖,引起肠道、肛门或阴道感染,也可发展成全身感染;

  4、艰难梭菌在结肠内大量繁殖,并产生一种肠毒素及细菌毒素,导致假膜性肠炎。

2017年初级药士精选知识点:躁狂抑郁症

 

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  2017年初级药士精选知识点:躁狂抑郁症

  躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affectivedisorders),是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作(单相型),或两者交替发作(双相型)。

  其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但5-HT缺乏是其共同的生化基础。

  在此基础上,NA功能亢进为躁狂,发作时患者情绪高涨,联想敏捷,活动增多。NA功能不足则为抑郁,表现为情绪低落,言语减少,精神、运动迟缓、常自责自罪,甚至企图自杀

2017年初级药士考点:抗精神病药

 

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  2017年初级药士考点:抗精神病药

  五氟利多(penfluridol)为长效抗精神病药。大服后8~16小时血药浓度达峰值,128小时后,血药浓度仍为峰值的30%.一次用药后7天,血中仍可检出。其长效原因与贮存于脂肪组织,并自其中缓慢释放入血及入脑组织有关。

  每周口服一次即可维持疗效。疗效与氟哌啶醇相似,但无明显镇静作用。副作用中以锥体外系反应常见。适用于急慢性精神分裂症,尤适用于慢性患者维持与巩固疗效。同类药物尚有匹莫齐特(pimozide),其作用维持时间较五氟利多短,每日口服一次,疗效可维持24小时。

  舒必利(sulpiride)对急慢性精神分裂症有较好疗效,对长期用其他药物无效的难治病例也有一定疗效。无明显镇静作用,对植物神经系统几无影响,不良反应少,锥体外系反应轻微。本药还有抗抑郁作用,也可用于治疗抑郁症。

  氯氮平(clozapine)抗精神病作用较强,对其他药物无效的病例仍可有效,也适用于慢性精神分裂症。几无锥体外系统反应,这可能与氯氮平有较强的抗胆碱作用有关。可引起粒细胞减少,应予警惕。

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