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2018年卫生资格《初级药师》精选要点(9)
复合型乳剂
药物制成复乳后，可以达到缓释、控释目的，而且在体内具有淋巴系统的定向性，可选择性地分布于肝、肺、肾、脾等网状内皮系统较丰富的器官中。
复乳中的小油滴与癌细胞有较强的亲和力，可成为良好的靶向给药系统，复乳也可作为多肽、蛋白质等水溶性药物的载体，避免药物在胃肠道中失活，增加稳定性。
目前中药复乳制剂虽不多见，但从长远看，乳剂尤其是复乳有可能成为抗癌药物靶向输送的重要工具之一。如用PEG、紫杉醇和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)的氯仿溶液在氮气流下减压成膜，加入玉米油经水化超声处理后，通过微流化器使其微乳化，制得的紫杉醇微乳。康莱特静脉注射乳剂具有靶向作用，直接有效抑制癌细胞，同时能提高机体整体免疫功能，并有良好的镇痛功能，且无不良反应。
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2018年《初级药师》考试复习资料(7)
吡哌酸
对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。
口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，主要用于治疗尿路和肠道感染。
盐酸克仑特罗
注意事项：少数患者可有轻度心悸、手颤、头晕等不良反应，继续服药一般能逐渐消失。甲亢、心动过速或高血压病患者慎用。
临床应用：用于防治支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
用法计量：口服或舌下含服：20-40μg/次，3次/d.气雾吸入：10-20μg/次，3-4次/d.直肠给药：60μg/次，2次/d，也可于睡前给药1次。
医院药学科
医院药学科(部)属医疗技术科室，具有技术性、信息指导性、供应管理性和监督检查性及工作的双重性。
1.技术性药学部(科)的调剂、制剂、药检、临床药学等都是专业技术性能很强的业务工作，随着这技术和医药学的发展，专业分工越来越细，它的专业技术性也将更为突出。
2.信息指导性信息化是现代社会的一大趋势。信息是医院药学整个工作中最基本、最活跃的因素，医院药学技术人员充分运用药学专业知识、先进的检测手段、治疗药物监测和所掌握的有关药学的各种情报消息等，向医护人员和患者提供药物情报及咨询服务，参与临床工作，提出合理选药和用药建议，以提高医院的用药水平。
3.经济管理性药学部(科)的采购和药库的管理、供应、统计等工作都是经济管理的形式之一。药学部(科)药品的收发，占医院全部经费的50%～70%，如何合理使用这巨额经费，对医院、对医院药学的发展和提高具有重要意义。
4.监督检查性在院长领导下，医院药学部(科)既是药品管理法和有关药政法规的执行者，又是对医院各科室贯彻执行药政法规的监督检查者，又具有职能科室的管理职能。
5.工作的双重性药学部(科)工作中既有大量的行政职能科室性质的工作，又有很多技术性很强的业务工作，既要管人，又要管技术。
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2018年《初级药师》考试复习资料(6)
红霉素应用及不良反应
红霉素(erythromycin)从链丝菌分离而得。
【抗菌作用】：
红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌(Legionella)对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位，而抑制蛋白质合成。
【体内过程】：
红霉素不耐酸，口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐，能耐酸、无味，适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6～12小时，t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏，胆汁中浓度高，约为血浆浓度的10倍，仅少量药物(12%)由尿排泄。
【临床应用】：
红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。
【不良反应】：
口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害，如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。
甲氧苄啶
甲氧苄啶(trimethoprim，TMP)又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L，单用易引起细菌耐药性。
TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素等)的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1～2小时内达到。迅速分布全身组织及体液，肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄，尿中浓度约高出血浆浓度100倍，血浆t1/2约为10小时，和SMZ相近。
TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。
TMP毒性较小，不致引起叶酸缺乏症。大剂量(0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血，必要时可注射四氢叶酸治疗。
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2018年《初级药师》考试复习资料(5)
普遍压制片
普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的、未包衣的普通片剂(与下述的包衣片相对而言，亦称其为素片或片芯)，如磺胺嘧啶片、复方乙酰水杨酸片等，片重一般为0.1g～0.5g，服用时以水送下，经胃肠道吸收而发挥其治疗作用。
吉他霉素概念
吉他霉素(kitasamycin)，柱晶白霉素(leucomycin)是由链丝菌所产生的，抗菌谱与红霉素相似，但其抗菌活性不如红霉素，葡萄球菌也可产生耐药性，但比红霉素慢。吉他霉素可以口服、也可以注射，其体内过程与红霉素相似。
临床应用与红霉素相同，优点是对大多数耐红霉素或耐青霉素的金葡菌仍有效，还可用于治疗百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等，不良反应较少。
环丙沙星的作用
又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。
口服后本品生物利用度为38%～60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3～5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。
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2018年《初级药师》考试复习资料(4)
注射剂类别
按分散系统，注射剂可分为四种类型：
1.溶液型注射剂对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成水溶液型注射剂，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不稳定的药物，若溶于油，可制成油溶液型注射液，如黄体酮注射液。根据分子量的大小又可将其分为，低分子溶液型(如盐酸普鲁卡因注射液)和高分子溶液型(如右旋糖酐注射液)。
2.乳剂型注射剂水不溶性液体药物或油性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如静脉注射脂肪乳帮等。
3.混悬型注射剂水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油混悬液，如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。溶剂可以是水，也可以是油或其他非水溶剂。
4.注射用无菌粉末注射用无菌粉剂亦称粉针，系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前加入适当的溶剂(通常为灭菌注射用水)溶解或混悬而成的制剂，例如遇水不稳定的药物如青霉素G一钠、门冬酰胺酶等的无菌粉末。注射用无菌粉末可用溶剂结晶法、喷雾干燥法和冷冻干燥法等制得。
崩解剂介绍
崩解剂(disintegrants)是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
(1)干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。所谓外加法，就是将淀粉置于100～105℃条件下干燥1h，压片之前加入到干颗粒中，因此，片剂的崩解将发生在颗粒之间：内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉，因此，片剂的崩解将发生在颗粒内部。显然，内加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“内外加法”，可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果，通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%～50%，内加崩解剂量占崩解剂总量的75%～50%(崩解剂总量一般为片重的 5%～20%)。
(2)羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starch sodium，CMS-Na)：是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用)，是一种性能优良的崩解剂。价格亦较低，其用量一般为1%～6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
(3)低取代羟丙基纤维素(L～HPC)：这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸...
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2018年《初级药师》考试复习资料(3)
心动周期
心动周期指从一次心跳的起始到下一次心跳的起始，心血管系统所经历的过程。心脏舒张时内压降低，腔静脉血液回流入心，心脏收缩时内压升高，将血液泵到动脉。心脏每收缩和舒张一次构成一个心动周期。
一个心动周期中首先是两心房收缩，其中右心房的收缩略先于左心房。心房开始舒张后两心室收缩，而左心室的收缩略先于右心室。在心室舒张的后期心房又开始收缩。如以成年人平均心率每分钟75次计，每一心动周期平均为0.8秒，其中心房收缩期平均为0.11秒，舒张期平均为0.69秒。心室收缩期平均为 0.27秒，舒张期平均为0.53秒。
滴鼻剂用药方法
滴鼻剂用药方法患者在使用滴鼻剂时，首先要将鼻腔内的分泌物擤(音醒)净。如果鼻腔内有干痂，则应先用温盐水清洗浸泡，待干痂变软取出后再滴药。
使用滴鼻剂时可用两种姿势：
一种是仰卧向后垂头式，即患者在滴药时仰卧于床上，肩部垫一软枕，使头部尽量向后仰，使鼻腔低于口咽部。滴药时，滴鼻剂应距鼻孔1～2厘米。每次滴药3～4滴。让药液顺着鼻孔一侧慢慢流下，让鼻腔侧壁对药液起到缓冲作用，以免使药液直接流入咽部，让苦味难忍。滴完药后，用手指轻按几下鼻翼，使药液布满鼻腔。然后，保持滴药姿势3～5分钟，再坐起。鼻粘膜炎，喋窦炎、筛窦炎、额窦炎的患者，采用此法较好。
二是侧卧侧下垂头式，即让病人侧卧，让头部偏向需要用药的鼻腔那侧，头部向肩部下垂，使头部低于肩部，然后滴药。滴药的方法同上文所述的方法相同。如果双侧鼻腔都需滴药，则在一侧鼻腔滴药5分钟后，把身体和头偏向另一侧，再滴药。上额窦炎的患者采用此种方法较好。
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2018年《初级药师》考试复习资料(2)
局部性水肿的表现
(1)淋巴性：原发性淋巴性水肿(先天性淋巴性水肿、早发性淋巴性水肿)，继发性淋巴性水肿(肿瘤、感染、外科手术、辐射等)。
(2)静脉阻塞性：肿瘤压迫或肿瘤转移，局部炎症，静脉血栓形成，血栓性静脉炎，瘢痕收缩以及创伤等。可分为慢性静脉功能不全，上腔静脉阻塞综合征，下腔静脉阻塞综合征以及其他静脉阻塞。
(3)炎症性：为最常见的局部水肿。见于丹毒，疖肿，卢德维咽峡炎，蛇毒中毒等。
(4)变态反应性：荨麻疹，血清病以及食物、药物、刺激性外用药等的过敏反应等。
(5)血管神经性：可属变态反应或神经源性，可因昆虫、机械刺激、温热刺激或感情激动而诱发。部分病例与遗传有关。
雌激素的特点
1.抑制下丘脑及垂体，减少促间质细胞激素的分泌，从而减少睾丸间质细胞分泌睾丸酮和肾上腺皮质分泌雄激素。此外，还能直接对抗体内雄激素对前列腺癌组织的促进作用。用于前列腺癌。
2.用于绝经期7年以上的乳癌而有内脏或软组织转移者(大剂量雌激素引起负反馈，使卵泡刺激素(FSH)分泌下降，因而改变乳癌的生长条件，阻止其发展)。
3.不良反应有恶心、呕吐、头昏，乳胀，子宫出血等，长期使用水钠潴留。
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2018年《初级药师》考试复习资料(1)
主动靶向制剂
主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒经表面修饰后，不被巨噬细胞识别，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，而能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位;亦可将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定靶区被激活发挥作用。如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径 4～7μm)截留，通常粒径不应大于4μm.
噬菌体概述
噬菌体是寄生于细菌的病毒，有宿主细胞的特异性，即某种菌的噬菌体仅能在该种菌内复制。在敏感菌中增殖并裂解细菌的噬菌体称为毒性噬菌体。另有一类称为温和噬菌体。
这类噬菌体感染细菌后，有两种后果，即或裂解细菌或形成溶原状态(Lysogeny)。温和噬菌体裂解细菌的过程与毒性噬菌体相同，而形成溶原状态则为噬菌体的基因组整合于细菌的染色体上，并随细菌的繁殖传至子代。带有噬菌体基因组的细菌称为溶原性细菌，而整合于细菌染色体上的噬菌体则称为前噬菌体(Prophage)。
有些温和噬菌体携带的基因在细菌染色体上，可相当于遗传物质，也能决定细菌的某些特性。由噬菌体基因决定细菌的某些生物学特性称为溶原性转移。例如，以β棒状杆菌噬菌体感染无毒的白喉杆菌后，可发生溶原性转换，形成产生外毒素的白喉杆菌。
此外，溶血性链球菌产生红疹毒素的能力，以及沙门氏杆菌有特异性O抗原等，均通过溶原性转换获得。当各细菌失去相应噬菌体后，则失去产生毒素或表达特异抗原特性。
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外泌汗腺又名局泌汗腺，即通常所称的汗腺。它们遍布于全身的皮肤中，但不同部位皮肤内的汗腺数目有明显差别。汗腺是单曲管状腺，分泌部为较粗的管，位于真皮深层和皮下组织中，盘曲成团，管腔小。导管较细而直，开口于皮肤表面。
分泌部由单层锥体形细胞组成，胞核呈圆形，位于细胞近基底部;胞质着色较浅。基膜明显。在腺细胞与基膜之间避孕药肌上皮细胞，它们收缩时能帮助排出分泌物。导管由两层染色较深的立方形细胞组成，由真皮深部上行，穿过表皮，开口于皮肤表面的汗孔。腺细胞分泌的汗液除含大量水分外，还含钠、钾、氯、乳酸盐和尿素。导管能吸收分泌物中的一部分钠和氯。汗液分泌(出汗)是身体散热的主要方式，对调节体温起重要作用。外界湿度高时汗腺分泌旺盛，可散发身体大量的热。
12-06
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卫生资格2017年初级药师知识点复习（二）
胃液成分和作用
胃液的成分和作用：胃液的成分除水外，主要有壁细胞分泌的盐酸和内因子;主细胞分泌的胃蛋白酶原;黏液细胞分泌的黏液和HCO3-;。
胃酸的主要作用：
第一、激活胃蛋白酶原，使之转变为有活性的胃蛋白酶，并为胃蛋白酶提供适宜的酸性环境，其最适pH为2～3;
第二、杀死随食物入胃的细菌;
第三、分解食物中的结缔组织和肌纤维;
第四、与钙和铁结合，形成可溶性盐;
第五、胃酸进入小肠可促进胰液和胆汁的分泌。
麻黄碱作用机制
【作用机制】麻黄碱兼具有直接和间接作用，它的直接作用在不同组织可表现为激动α1，α2，β1和β2受体，加上其释放NA而发挥的间接作用，故其药理作用比较复杂。
至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与β受体的亲和力显著下降。
麻黄碱特点
【药理作用】麻黄碱作用主肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点：①性质稳定，口服有效;②拟肾上腺素作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显着;④易产生快速耐受性。
1.心血管兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升高血压作用出现缓慢，但维持时间较长(3～6小时)。一般内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。
2.支气管平滑肌松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。
3.中枢神经系统具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。
4.快速耐受性麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性(tachyphylaxis)，也称脱敏(desensitization)。停药数小时后，可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。
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