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执业药师关于药剂学的重点知识包括哪些,不清楚的小伙伴快看过来,下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【七】”,持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!
2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【七】
一、非洛地平缓释片的药代动力学原理
非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L.高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg非洛地平缓释片后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L.由于非洛地平缓释片的半数有效浓度为4~6nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg非洛地平缓释片或口服20mg非洛地平缓释片,均可期望达到24小时降压效应。非洛地平缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg.非洛地平缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%.非洛地平缓释片的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响非洛地平缓释片的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时,非洛地平缓释片的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变非洛地平缓释片的动力学行为。
高血压患者服用非洛地平缓释片后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%.降压作用与非洛地平的血药浓度相关。
非洛地平缓释片在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%.肾功能不全不改变非洛地平缓释片的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。
动物试验表明非洛地平缓释片可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
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09-08
执业药师考试要想有绝对的把握,每个重要的知识点考生就都不能错过,下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十】”,持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!
2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十】
一、微囊中药物的释放
1.释放机理
1)透过囊壁扩散释药;
2)囊壁溶解释药;
3)囊壁降解释药。
2.影响药物释放速率的因素
1)微囊粒径 :在厚度相同的情况下,囊径越小释药越快。
2)囊壁的厚度:囊材相同时,囊壁越厚,释药越慢。
3)囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材,释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较:明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺。
4)药物的性质:在囊材等相同时,溶解度大的药物释药较快,药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度,将药物制成溶解度小的衍生物,再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。
5)附加剂的性质:加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等,可使药物缓释。
6)工艺条件:成囊时采用不同工艺,对释药速度有影响。
7)pH值的影响:不同pH值对释药速度有影响。
8)离子强度的影响:在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。
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执业药师考试前考生需要做很多准备,尤其是记一些专业知识点,下面由出国留学网小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】”,持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!
2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十一】
一、微囊化方法
1.物理化学法
1)单凝聚法
原理:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性,加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。
2)复凝聚法
原理:利用两种具有相反电荷的高分子材料(如明胶与阿拉伯胶)作囊材,在一定条件下,带相反电荷的高分子相互结合,形成复合物后溶解度下降,自溶液中凝聚析出成囊。zui后调节pH值至8~9,加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。
3)除以上两个方法外还有:溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法。
2.物理机械法
将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。
具体有:喷雾干燥,空气悬浮,喷雾凝结法等。
3.化学法
在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。
具体有:界面缩聚法,辐射交联法等。
微型胶囊常用囊材
分为三大类:
1.天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。
2.半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP、EC、MC.
3.合成高分子囊材:
1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。
2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。
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