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第八章 内分泌系统疾病用药
第一节 肾上腺糖皮质激素
(1)糖皮质激素——肾上腺皮质束状带分泌,可调节糖、蛋白质、脂肪代谢——应用最多。
(2)盐皮质激素——球状带分泌,调节水、电解质代谢。
(3)氮皮质激素(孕激素、雌激性和雄激素)——(补充:网状带分泌)作用于性器官。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.药理作用:一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。
血液五多和两少,诱发三高能退烧。
(1)抗炎:抑制感染性/非感染性炎症——
“万能灵药”。
①减轻充血、降低毛细血管的通透性;
②抑制炎症细胞(淋巴、粒、巨噬细胞)向炎症部位移动;
③阻止炎症介质发生反应;
④抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应;
⑤抑制炎症后组织损伤的修复——延迟愈合。
【补充】激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”
——不怕火烧——但不灭火——不杀菌,不杀病毒。
【注意!】
使用不当——
感染扩散、创面愈合延迟。
【补充:抗炎实质】
抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治标不治本。
实质:提高了机体对炎症的反应性;
不足——降低了机体的防御机能。
(2)免疫抑制:
抑制巨噬细胞吞噬功能,使淋巴细胞溶解——辅助性T细胞(Th)减少更显著。
降低自身免疫性抗体水平。
——缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状,对抗异体器官移植的排异反应。
(3)抗毒素:
提高机体对有害刺激的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,对感染毒血症的高热有退热作用。
(4)抗休克:
解除小动脉痉挛,增强心肌收缩力,改善微循环。
(5)对代谢的影响——升糖、解蛋、移脂、保钠。
①糖——增高肝糖原,升高血糖(诱发糖尿病);
②脂肪——(诱发高血脂)改变身体脂肪分布——向心性肥胖;
③蛋白质——提高分解;
④电解质——增强钠离子再吸收(水钠潴留),及钾、钙、磷排泄(低钾、骨质疏松)。
(6)对血液和造血系统的作用:
①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原浓度(缩短凝血时间)、(补充中性粒细胞)。
②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
(7)其他作用:
①提高中枢神经系统的兴奋性——(诱发癫痫);
②促进胃酸及胃蛋白酶分泌——(诱发溃疡);
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第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
第一节 利尿剂(重点)
常用的利尿剂分为 4 类:
(1)袢利尿剂,又称高效利尿剂。
(2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂,又称中效利尿剂。
(3)留钾利尿剂,又称低效利尿剂。
(4)碳酸酐酶抑制剂,代表药有乙酰唑胺。
第一亚类 袢利尿剂(重点)
袢利尿剂又称 Na -K -2 同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
袢利尿剂具有以下特点:(1)静脉给药起效较快,通常不足 10min 后生效。(2)本类药除阿佐塞米口服生物利用度较差外,其余生物利用度较高。(3)利尿作用最强,特别是当急、慢性肾衰竭时,可作为首选治疗。
(二)典型不良反应
1.常见水、电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。
2.长期应用还可引起低血镁。
3.耳毒性呈剂量依赖性。
4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。
5.有磺酰胺结构,对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应。
(三)禁忌证
禁用于试验剂量无反应的无尿者、对磺胺过敏的患者、婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重的电解质紊乱者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫综合征,因此分娩前使用该药应该慎重。
(四)药物相互作用
(1)与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳毒性。
(2)与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用,可促进体位性低血压的发生。
(3)与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用,可减弱本品的利尿作用。
(4)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素 B 等可加剧致电解质紊乱,引发低钾血症。
(5)袢利尿剂可减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。
(6)袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。
(7)与噻嗪类利尿剂合用,两药具有协同作用,产生更强的利尿作用。
二、用药监护
(一)定期监护体液和电解质平衡
(1)应定期检查体液、监测患者血压, 过度利尿还可以加重肾前性肾衰竭。(2)定期监护血钾和其他电解质。(3)定期监护肾功能和患者的血糖水平。(4)定期监护患者的血糖水平:利尿剂导致的低血钾可使糖尿病患者对胰岛素的敏感性降低。(5)若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂,到医院...
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第六章 血液系统疾病用药
第一节 贫血及其药物治疗
一、 缺铁性贫血的药物治疗
铁是人体不可缺少的元素,是构成血红蛋白、肌红蛋白及多种酶的重要成分。一般情况下,人体不会缺铁,只有育龄妇女及生长发育时期儿童、铁的需要量增加而铁供应不足、胃及十二指肠疾患影响铁的吸收及长期小量失血后,才会出现铁缺乏或缺铁性贫血,需要给铁剂补充治疗。常用的铁剂为硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁等。近年来,各种复合铁,如多糖铁复合物及有机铁制剂与规格亦开始在临床应用。铁剂的选择以口服制剂与规格为首选, 亚铁制剂与规格因铁吸收较高为首选。铁剂适用于预防或治疗各种原因引起的缺铁,包括儿童或婴儿期需铁量增加而食物中供应量不足、铁吸收障碍、妊娠中后期以及慢性失血等。
㈠ 铁剂应用注意事项:1、下列情况慎用:⑴乙醇中毒;⑵肝炎;⑶急性感染;⑷肠道炎症如肠炎、结肠炎、憩室炎及溃疡性结肠炎;⑸胰腺炎;⑹消化性溃疡。
2、注射铁剂期间,不宜同时口服铁,以免发生毒性反应。
3、妊娠期补充铁剂以在妊娠中、后期最为适当,由于此时铁摄入量减少而需要量增加;治疗剂量铁对胎儿和哺乳的不良反应未见报道;因为老年患者胃液分泌减少、自肠黏膜吸收减少,可适当增加口服铁剂剂量;避免婴儿肌内注射铁剂。
4、对诊断的干扰:应用铁剂后,血清铁蛋白增高,大便隐血试验阳性。
5、用药期间需定期做下列检查,以观察治疗反应:⑴血红蛋白测定;⑵网织红细胞计数;⑶血清铁蛋白及血清铁测定。
6、药物过量发生的急性中毒多见于儿童,由于坏死性胃炎、肠炎,患者可有严重呕吐、腹泻及腹痛,以致血压降低、代谢性酸中毒,甚至昏迷。24~48小时后,严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足、肝损害及心力衰竭。患者可有全身抽搐。中毒后期症状有皮肤湿冷、发绀、嗜睡、极度疲乏及虚弱、心动过速。有急性中毒征象应立即用去铁胺救治。
㈡ 铁剂药物相互作用:1、口服铁剂与制酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用,易产生沉淀而影响吸收。2、本品与西咪替丁、去铁胺、二巯丙醇、胰酶、胰脂肪酶等同用,可影响铁的吸收;与铁剂合用,可影响四环素类药、氟喹诺酮类、青霉胺及锌剂的吸收。3、与维生素C同服,可增加本品吸收,但也易致胃肠道反应。
㈢ 铁剂禁忌证:1、血色病或含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血(如地中海贫血)。2、肝肾功能严重损害,尤其伴有未经治疗的尿路感染者不宜注射铁剂。
㈣ 铁剂的不良反应有:1、口服铁剂均有收敛性,服后有轻度恶心、胃部或腹部疼痛,轻度腹泻或便秘也很常见,多与剂量及品种有关,硫酸亚铁反应最明显。2、口服糖浆铁制剂与规格后容易使牙齿变黑。缓释剂型可明显减轻胃肠道反应。3、肌内注射铁剂反应较多。右旋糖酐铁注射后,除注射部位局部疼痛或色素沉着、皮肤瘙痒外,全身反应轻者有面部潮红、头痛、头昏;重者有肌肉及关节酸痛、恶心、呕吐、眩晕、寒战及发热;更严重者有呼吸困难、气促、胸前压迫感、心动过...
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第五章 循环系统疾病用药
1.抗心力衰竭药
2.抗心律失常药
3.抗心绞痛药
4.抗高血压药
5.调血脂药
第一节 抗心力衰竭药
主要药物:
(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。
(2)利尿剂。
(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。
(4)β受体阻断剂——第二节。
(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),显著降低死亡率——第四节。
(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB),与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四节。
第一亚类 强心苷类正性肌力药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
强心苷正性肌力作用的机制:
①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性,导致钠泵失灵;
②Na+-Ca2+双向交换机制。
最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强。
不产生耐受性,是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。
可缓解症状、改善临床状态;
不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
(1)地高辛
(2)甲地高辛:效应较强、排泄速度较快、安全性高。
(3)去乙酰毛花苷(西地兰D):溶解性和稳定性好,为常用的注射液。速效。
(4)毛花苷丙(西地兰C):速效。
(5)洋地黄毒苷:长效。经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全者。体内消除缓慢,有蓄积性。
(6)毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低。
临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。
1.地高辛——口服
唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
急性心力衰竭
——并非地高辛的应用指征;
应使用其他治疗措施,而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
2.注射液——毛花苷丙
增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。
(二)典型不良反应
洋地黄类药治疗指数窄,易发生中毒。
治疗量约为中毒量的1/2,最小中毒量为最...
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