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第三节 抗抑郁药
补充——为什么会得抑郁症?
简答:脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。
不良反应——戒断反应:头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
在服用SSRI的妊娠妇女中,新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。
因此停药时应逐步减量然后终止。
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林。
机制:
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀。
对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
抑制突触前膜对5-HT的再摄取;
拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;
拮抗5-HT1受体;
拮抗中枢α 1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
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