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执业药师2017西药师重点:依福地平的药效学

 

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  本品是将氯化磷导入二氢吡啶类的钙拮抗剂。具有选择性提高二氢吡啶受体敏感性,从而持续降低血压的作用。

  对麻醉下的犬开胸,可见本品增大冠状动脉、椎动脉血流量。并观察到本品可降低总末梢血管阻力,增大心排血量及心搏量。观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。在麻醉下可观察到本品能使自发性高血压大鼠血压下降,即使破坏了脊髓,也可看到血压下降。因此,可以确认本品的降压作用,是由于周围血管扩张所致。对麻醉下的正常大鼠,本品可剂量依赖性地抑制由各种升压物质引起的血压升高。对家兔离体的主动脉标本,本品也能抑制由各种缩血管物质引起的血管收缩反应。通过各种配位体结合实验,证明本品选择性作用于二氢吡啶的结合部位。进而通过电生理研究,提示本品对L型钙通道具有电位依赖性的抑制。此外,本品对家兔离体主动脉标本的钙摄取呈剂量依赖性抑制。根据这些实验结果及化学结构,可以认为本品作用于二氢吡啶受体,由于钙拮抗作用引起血管舒张,血压下降。给自发高血压大鼠(SHR)本品,可见尿量及尿中电解质排出量增大,这种作用也可能参与一部分降低高血压的作用。

  对各种高血压动物模型给予本品,观察抗高血压作用。对自发高血压大鼠、肾性高血压大鼠、脱氧皮质酮-氯化钠大鼠及肾性高血压犬单次经口给予本品,出现与同类药物尼卡地平同样的降压效果,而且,本品的降压作用比尼卡地平持续时间长。伴随血压下降可反射性引起心率轻度增快。将本品给予5周龄及15周龄的SHR,连续4个月,两种SHR血压都呈稳定降低。而且,停药后未出现反跳现象。将本品反复给予肾性高血压犬,可见血压降低及心率增快。连续给药降血压的作用无改变,但心率增快,有逐渐减轻的倾向。将本品长期给予易发生脑血管意外的SHR,可抑制脑血管意外的发生,延长存活日数。还观察到本品有抑制心肌肥大的效果。

  本品为消旋体,钙拮抗作用主要是S(+)体,而R(-)体的作用只有消旋体的1/20.本品代谢物与原形药物相比,药理作用较弱。

  本品的药理作用主要是本品原形药物的作用。

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执业药师2017西药师重点:依福地平的药动学

 

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  药动学如下:

  分别在大鼠、犬及人体进行试验。大鼠和犬以碳-14标记的本品,经口给药,2小时后血浆放射性达峰值。生物利用率大鼠为25%,犬为5%。关于组织分布,给药1小时后可见小肠和肝脏的放射性最高。将碳-14标记的本品经口给予妊娠雌鼠,向胎仔转移的放射性很低。给予哺乳雌鼠,乳汁中的放射性几乎与血浆中一样。关于本品的代谢是通过侧链的氧化及酯的水解等各种形式参与的。大鼠经口给予碳-14标记的本品,120小时内主要由粪便排出,尿中只排出2%。即使连续给药也未见器官及组织中的蓄积性。

  健康人口服本品2小时后达血浆峰值,口服剂量10~40mg,其血浆峰值及AUC呈与剂量成比例增加的剂量相关性。

  血浆与尿中的代谢产物,人体与动物之间未见显著差异。将本品单次给予肾功能障碍的高血压患者,其血浆中原形药物的药动学参数与原发性高血压患者相同。

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执业药师2017西药师重点:药品检验的基本知识

 

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  药品检验的基本知识

  一、药品检验工作的基本程序

  (一)取样:指从一批产品中,按取样规则抽取一定数量具有代表性的样品,供检验用。一般等量取样

  ①样品总件数X≤3时,每件取样;

  ② 样品总件数3

  ③ 样品总件数X>300时 ,按 取样量随机取样

  (二)检验 性状、鉴别、检查、含量测定

  判断一个药物质量是否符合要求,必须从药物的性状、物理常数、鉴别、检查与含量测定全面考虑

  (三)记录与报告 真实、完整、简明、具体 供试品情况、检验情况

  签名盖章:原始记录(检验人、复核人)

  检验报告书(检验人、复核人、部门负责人、单位公章)

  若有写错,只可划线修改并签名

  真题 出具“药品检验报告书”必须有 BCDE

  A.送检人签字

  B.部门负责人签字

  C.复核者签字

  D.检验者签字

  E.单位公章

  二、常用分析仪器的使用和校正

  1.分析天平 :有机械天平和电子天平两种;

  用于含量测定中供试品、对照品的称量和滴定液的标定等

  一般分析天平的感量为?0.1mg、?0.01mg、?0.001mg三种。

  当取样量大于100mg时,选?;取样量10~100mg时,选?;取样量小于10mg时,选用?。

  2. 玻璃量器:实验室常用的玻璃量器有移液管、容量瓶、滴定管、量筒和量杯等。

  容量瓶允许误差为约为容积的千分之一。

  3. 温度计:第一次使用前校正;分析仪器:按要求进行校正,并应定期检查

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执业药师西药学2017讲义之临床药效学

 

  为了帮助广大考生高效备考,出国留学网执业药师栏目精选推荐“执业药师西药学2017讲义之临床药效学”,希望对广大考生有所帮助。

  第三章 临床药效学

  第一节 概述

  临床药效学是研究药物对人体作用、机制及“量”的规律的科学,也包含药物、人体以及环境等因素对药效的影响。

  药物对机体的基本作用是增强或减弱机体的原有功能,增强者称为兴奋或激动,减弱者称为抑制或拮抗。

  药物对机体的作用具有选择性(指导临床选药和拟定治疗剂量的依据)和两重性。

  两重性包括治疗作用(符合防治疾病目的的药物作用)和不良反应(与防治疾病无关的对人体不利甚至有害的作用)

  治疗指数 :即LD50/ED50 的比值,用以衡量药物的安全性。

  量反应和质反应的量效曲线 (P41)

  量效关系:药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系,以药物效应为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标作图,即为量效关系曲线图。

  (一)量反应的量效曲线

  1、最小有效量: 或称为阈剂量,是指药物用量逐渐增加,至刚能产生效应时的剂量或浓度。

  2、最大效应 :或称效能,指药物效应达到最大,继续增加剂量效应也不再增加时的纵坐标数值。

  3、效价强度 : 指药物产生一定效应时所需要的剂量。

  (二)质反应的量效曲线

  半数有效量 能使群体中半数个体出现某一效应时的剂量,称为半数有效量(ED50)

  以此类推,如效应为中毒或死亡,则称为半数中毒量或半数致死量(LD50)

  治疗指数 : 即LD50/ED50之比值,用以衡量药物的安全性。一般来说,TI越大,药物越安全。但没办法很好地表示安全性。

  第二节 药物特异性作用机制

  一、作用于受体的药物

  1、受体激动药:既有亲和力又有内在活性,能与受体结合激动受体产生效应

  2、受体拮抗药:有亲和力,无内在活性,与受体结合后不能产生效应甚至会妨碍受体激动药的作用

  (1)竞争性拮抗药

  (2)非竞争性拮抗药

  3、部分激动药

  4、反向激动药

  作用相同的药物也可以产生拮抗作用

  影响药物作用的因素:药物、机体状态和其他因素三个方面。

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2017执业药师西药师重点:氯噻吨

 

  出国留学网执业药师栏目整理了“2017执业药师西药师重点:氯噻吨”大家快做好准备吧。

  俗称:氯噻吨,高抗素

  药物简介

  【药理及应用】具有抗精神分裂症作用适用于各种类型的精神分裂症,尤其适合于老年人及有心功不全的人

  【用法】口服:从小剂量开始以后根据情况调整至所需剂量。开始每日10mg,每日1次,可调整剂量至每日75mg或更多,分2~3次服用。维持剂量,每日10~40mg

  【注意】用药初期:有锥体外系反应。可用抗震颤麻痹药对抗。长期用药不能对抗者可减量。其它副作用有嗜睡、口干、排尿困难、便秘、心动过速、体位性低血压等。

  有惊厥病史,肝、肾功能不良者、孕妇、哺乳期妇女慎用。驾驶员不用

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2017执业药师考试西药师重点:职业道德

 

  大家做好准备迎接考试了吗?出国留学网执业药师栏目诚意整理“2017执业药师考试西药师重点:职业道德”,欢迎广大考生前来学习。

  一、职业道德[了解]:

  药学服务是高度专业化的服务过程,要求药师以 合理用药----核心,以提高患者生命质量----目的。

  一、职业道德

  二、专业知识 -----通过执业药师考试

  三、专业技能

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2017执业药师西药师重点:医疗器械的概念

 

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  医疗器械的概念

  医疗器械是指单独或者组合使用于人体的仪器、设备、器具、材料或者其他物品,包括所需要的软件。其用于人体体表及体内的作用,不是用药理学、免疫学或者代谢的手段获得,但是可能有这些手段参与,并起一定的辅助作用;其使用旨在达到下列预期目的。

  1.对疾病的预防、诊断、治疗、监护、缓解。

  2.对损伤或者残疾的诊断、治疗、监护、缓解、补偿。

  3.对解剖或者生理过程的研究、替代、调节。

  4.妊娠控制。

  医疗器械的定义,为我们界定医疗器械的范围提供了原则和依据。这里特别要注意区分医疗器械与药物,药物与器械的区别一般可通过产品的预期目的和主要的预期作用与方法来界定。特别是产品的预期作用与方法是最重要的,这些信息可从生产企业提供的产品标签、说明书所记载的内容,以及产品的作用机制等资料进行分析。

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2017执业药师西药师重点:高血压的治疗

 

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  高血压的治疗

  (一)治疗目标

  治疗高血压的主要目的是最大限度地控制动脉粥样硬化,减少高血压对靶器官损害,降低心血管发病和死亡的总体危险。因此,在治疗高血压的同时,还应当干预患者检查出来的所有可逆性危险因素(如吸烟、高胆固醇血症或糖尿病),并适当处理患者同时存在的各种临床情况。危险因素越多,其程度越严重,若还兼有临床情况,主要心血管病的绝对危险就更高,治疗这些危险因素的力度应越大。

  降压目标是普通高血压患者血压应降至<140/90mmHg,年轻人或糖尿病及肾病患者降至<130/80mmHg,老年人收缩压降至<150mmHg,如能耐受,还可进一步降低。

  (二)治疗原则

  高危及很高危患者:必须立即开始对高血压及并存的危险因素和临床情况进行药物治疗;中危患者:先观察患者的血压及其他危险因素数周,进一步了解情况,然后决定是否开始药物治疗;低危患者:观察患者相当一段时间,然后决定是否开始药物治疗。应紧密结合高血压的分级和危险分层方案,全面考虑患者的血压升高水平、并存的危险因素、临床情况以及靶器官损害,为每例患者制定具体的全面治疗方案。

  (三)非药物治疗

  (四)高血压的药物治疗

  1.抗高血压药物治疗原则

  2.抗高血压药的种类

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2017执业药师西药师重点:环磷酰胺的体内过程

 

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  环磷酰胺的体内过程是什么

  环磷酰胺,口服吸收良好,1h血药浓度达到峰值。

  肝和肿瘤组织内分布浓度较高,可通过血脑屏障。

  环磷酰胺在肝脏代谢,经肾排泄,其中约30%排出物为原形或活性代谢物,对肾脏和膀胱有刺激性。

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2017执业药师西药师重点:药物治疗

 

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  药物治疗的安全性介绍

  药物在发挥防治疾病作用的同时,可能对机体产生不同程度的损害或改变病原体对药物的敏感性。保证患者的用药安全是药物治疗的前提。产生药物治疗安全性问题的原因:其一,药物本身固有的生物学特性。其二,药品质量问题。 其三,药物的不合理使用。

  药物治疗有效性应考虑哪些因素?

  ①只有利大于弊,药物治疗的有效性才有实际意义。

  ②药物方面因素:药物的生物学特性、药物的理化性质、剂型、剂量、给药途径、药物之间的相互作用等因素均会影响药物治疗的有效性

  ③机体方面因素:患者年龄、体重、性别、精神因素、病理状态、遗传因素、时间因素等对药物治疗效果均可产生重要影响。

  ④药物治疗的依从性。(概念,不依从的主要原因)

  药物治疗的一般原则

  药物治疗的一般原则:必要性、有效性、安全性、经济性、规范性 药物治疗的必要性药物治疗的适度性原则

  ①确定适当的剂量、疗程与给药方案,才能使药物的作用发挥得当,达到治疗疾病的目的。 ②在明确疾病诊断的基础上,从病情的实际需要出发,以循证医学为基础,选择适当的药物治疗方案。 ③药物过度治疗是指超过疾病治疗需要,使用大量的药物,而且没有得到理想效果的治疗,表现为超适应症用药、剂量过大、疗程过长、无病用药、轻症用重药等 。过度治疗的常见原因:患者求医心切;虚假广告泛滥,患者受诱惑;保护性的过度用药行为,处方追求大而全”。追求经济利益 ④治疗不足,表现为,剂量不够,达不到有效的治疗剂量;或疗程太短,达不到预期的治疗效果。引起治疗不足的原因主要有:患者对疾病认识不足,依从性差,未能坚持治疗;患者收入低,又没有相应的医疗保障,导致无力支付 ;国家基本药物政策还不完善,出现安全有效的基本廉价药因利润低,企业停止生产供应而缺货,影响了疾病的治疗。

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